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コントラーヴェ(Contrave)は、ナルトレキソンとブプロピオンという2種類の有効成分を組み合わせた経口タイプの肥満治療薬です。
2014年9月にアメリカFDA(食品医薬品局)に承認され、ヨーロッパでは「Mysimba(ミシンバ)」という名称で販売されています。日本では2025年現在、未承認のため保険適用はなく、一部の美容クリニックで自費診療として処方されるか、個人輸入でのみ入手が可能です。
コントラーヴェ1錠にはナルトレキソン8mgとブプロピオン90mgが含まれています。
維持量まで増量した場合、1日あたり4錠(ナルトレキソン32mg+ブプロピオン360mg)を朝・夕の2回に分けて服用します。徐放性製剤のため、割ったり噛んだりせず、そのまま飲み込む必要があります。
コントラーヴェは脳の2つの領域に働きかけることで食欲を抑えます。
1. 視床下部への作用
ブプロピオンは脳の視床下部にあるPOMC細胞(プロオピオメラノコルチン細胞)を刺激します。POMC細胞は「もう満腹です」という信号を出す役割を担っており、この細胞が活性化されると食欲が自然に低下します。
通常、POMC細胞が活性化されるとβ-エンドルフィン(体内のオピオイド)が放出され、これがPOMC細胞の働きを抑制してしまいます。しかしナルトレキソンがオピオイド受容体をブロックすることで、この負のフィードバックを防ぎ、食欲抑制効果が持続します。
2. 報酬系への作用
脳の中脳辺縁系報酬回路に作用し、食べ物への「渇望」を軽減します。ナルトレキソンはもともとアルコールやオピオイド依存症の治療に使われる薬で、「何かを欲しい」という衝動を抑える効果があります。これにより、感情的な過食や衝動的な間食を減らすことができます。
COR(Contrave Obesity Research)臨床試験プログラムでは、約4,500名を対象に56週間の試験が行われました。結果は以下の通りです。
平均体重減少率
コントラーヴェ服用群は平均8.1%の体重減少を達成(プラセボ群は4.9%)。56週間継続できた参加者では平均11.5%の体重減少が見られました。
5%以上の体重減少達成率
コントラーヴェ群では36〜57%の参加者が5%以上の体重減少を達成(プラセボ群は17〜43%)。
10%以上の体重減少達成率
コントラーヴェ群では約25〜30%の参加者が10%以上の体重減少を達成しました。
なお、食事制限と運動を組み合わせた集中的な行動療法(BMOD)と併用した試験では、より高い減量効果が報告されています。これはコントラーヴェ単体ではなく、生活習慣の改善と組み合わせることでより効果が得られることを示しています。
コントラーヴェには、GLP-1受容体作動薬など他の肥満治療薬にはない独自のメリットがあります。
ウゴービやサクセンダなどのGLP-1製剤が注射剤であるのに対し、コントラーヴェは1日2回の内服薬です。注射に抵抗がある方、自己注射が難しい方でも継続しやすいのが大きな利点です。また、冷蔵保存が不要なため、旅行や出張時の持ち運びも容易です。
コントラーヴェはオピオイド受容体をブロックすることで、「どうしても食べたい」という渇望感(クレービング)を軽減します。ストレスや感情によって食べ過ぎてしまう「エモーショナルイーティング」に悩む方に特に適しています。GLP-1製剤が主に胃の動きを遅くして満腹感を持続させるのに対し、コントラーヴェは脳の報酬系に直接働きかけるため、作用機序が異なります。
有効成分のブプロピオンは、もともと抗うつ薬・禁煙補助薬として使用されている成分です。軽度のうつ傾向がある方や禁煙を考えている方では、気分の安定や禁煙のサポートという副次的なメリットが期待できます。ただし、うつ病の治療薬として処方されるわけではないため、精神症状がある場合は必ず事前に医師へ相談してください。
GLP-1製剤(ウゴービ、サクセンダなど)では高頻度で吐き気・嘔吐・下痢などの消化器症状が起こりますが、コントラーヴェの消化器症状は比較的軽度であることが多いです。ただし、コントラーヴェでも約32%の方に吐き気が出るため、消化器症状が全くないわけではありません。
臨床試験で最も多く報告された副作用は吐き気(32.5%)です。これはナルトレキソンとブプロピオン両方の作用によるもので、特に服用開始から4週間の増量期間中に起こりやすくなります。
吐き気が原因で服用を中止した人は約6.3%に上ります。
対策
食事と一緒に服用すること、ただし高脂肪食は避けること(血中濃度が上がりすぎて副作用が強くなるため)。生姜茶やガム、少量の乾燥パンを食べるなどの工夫も有効です。症状がひどい場合は医師に相談し、制吐剤の処方を検討してもらいましょう。
約19.2%の方に便秘が報告されています。これはブプロピオンの抗コリン作用(腸の動きを抑える作用)が関与しています。
対策
水分を十分に摂取し、食物繊維を多く含む食事を心がけてください。改善しない場合は酸化マグネシウムなどの緩下剤を使用できます。
ブプロピオンには血圧と心拍数を上昇させる作用があります。高血圧がコントロールされていない方への処方は禁忌とされています。
臨床試験では体重減少に伴う血圧低下効果がブプロピオンの昇圧作用で一部相殺される傾向が見られました。
対策
治療中は定期的に血圧測定を行い、収縮期血圧が180mmHg以上または拡張期血圧が120mmHg以上になった場合は直ちに医療機関を受診してください。
ブプロピオンにはけいれん閾値を下げる作用があり、臨床試験でのけいれん発生率は約0.1%でした。てんかんやけいれんの既往がある方、過食症・拒食症の方、アルコールやベンゾジアゼピンを急に断薬した方は禁忌です。
対策
アルコールの過度な摂取を避け、けいれんリスクを高める他の薬剤との併用に注意してください。筋肉のけいれん、意識消失などの前兆があれば直ちに服用を中止してください。
まれに肝毒性(肝機能障害)が報告されています。黄疸(皮膚や白目が黄色くなる)、異常な倦怠感、右上腹部の痛みなどの症状があれば、すぐに服用を中止して医療機関を受診してください。
コントラーヴェは経口薬(飲み薬)であるため、注射や手術を伴う施術のような痛みはありません。麻酔も必要ありません。
GLP-1製剤のサクセンダやウゴービ、ゼップバウンドなどは皮下注射が必要なため、注射時のチクッとした痛みや注射部位の発赤・腫れが起こることがありますが、コントラーヴェではこうした問題は発生しません。
コントラーヴェの錠剤は比較的大きめのサイズであり、錠剤を飲み込むのが苦手な方はやや服用しにくいと感じることがあります。ただし、徐放性製剤のため割ったり砕いたりしてはいけません。
十分な量の水(コップ1杯程度)と一緒に飲み込んでください。
コントラーヴェは内服薬のため、外科的な施術のようなダウンタイムはありません。ただし、副作用による日常生活への影響が出る可能性があるため、時系列で注意点をまとめます。
服用開始〜1週間
1日1錠(朝)からスタートします。この時期に吐き気が出やすく、約30%の方が経験します。吐き気が強い場合は食事と一緒に服用してください。軽度の頭痛やめまいが出ることもあります。
2週目
1日2錠(朝1錠・夕1錠)に増量します。吐き気や便秘が継続または新たに出現することがあります。便秘は約19%の方に見られ、水分と食物繊維の摂取を意識してください。
3週目
1日3錠(朝2錠・夕1錠)に増量します。体が薬に慣れてくるため、副作用は徐々に軽減する傾向があります。ただし、この時期に不眠を訴える方もいます(約14%)。夕方の服用を遅くしすぎないよう注意してください。
4週目以降(維持量)
1日4錠(朝2錠・夕2錠)の維持量に到達します。多くの方で副作用は落ち着きますが、吐き気や便秘が持続する場合は医師に相談してください。
効果判定の目安は12週間であり、この時点で体重減少が5%未満であれば、コントラーヴェの継続は推奨されません。
コントラーヴェは日本では未承認薬のため、保険適用はなく、自費診療または個人輸入での入手となります。価格は取り扱いクリニックや輸入代行サービスによって大きく異なります。
クリニック処方の場合
日本国内の美容クリニックで処方を受ける場合、1ヶ月分(約120錠)で30,000〜50,000円程度が相場です。初診料や血液検査料が別途かかることもあります。
個人輸入の場合
海外からの個人輸入では1ヶ月分で15,000〜30,000円程度で入手できる場合もありますが、品質や安全性の保証がなく、偽造品のリスクもあるためおすすめできません。
アメリカでの価格参考
アメリカでは保険なしで約$199〜$667/月、メーカーの割引プログラムを利用すると$99/月以下になることもあります。
コントラーヴェはGLP-1製剤(ウゴービ:月額約15万円〜、サクセンダ:月額約5〜10万円)と比較すると費用は抑えられます。
ただし、臨床試験での減量効果はGLP-1製剤より低い傾向があるため、「費用対効果」を考える際は期待できる減量幅も考慮する必要があります。
注射が苦手な方、感情的な過食に悩む方にとっては、コストパフォーマンスの高い選択肢となる可能性があります。
効果判定までの12週間で約9〜15万円(クリニック処方の場合)。その後も継続する場合は毎月3〜5万円程度が必要です。
なお、12週間で5%以上の体重減少が得られなかった場合は、効果が見込めないため服用を中止することが推奨されています。
作用機序
コントラーヴェは脳の視床下部と報酬系に作用して食欲を抑制。ウゴービはGLP-1受容体を刺激し、満腹感を持続させ胃の動きを遅くします。
減量効果
ウゴービは68週間で平均14.9%の体重減少、コントラーヴェは56週間で平均8.1%。減量効果はウゴービが優れています。
投与方法
コントラーヴェは1日2回の内服、ウゴービは週1回の皮下注射。注射に抵抗がある方はコントラーヴェが向いています。
価格
ウゴービは月額約15〜20万円、コントラーヴェは月額約3〜5万円。コントラーヴェの方が大幅に安価です。
減量効果
サクセンダは約5〜10%の体重減少が報告されており、コントラーヴェとほぼ同程度です。
投与頻度
サクセンダは毎日の皮下注射が必要ですが、コントラーヴェは1日2回の内服。注射の手間を省きたい方にはコントラーヴェが有利です。
副作用
サクセンダは吐き気や下痢などの消化器症状が高頻度で出現。コントラーヴェも吐き気は多いですが、消化器症状全体としてはGLP-1製剤より軽度な傾向があります。
▽詳しい情報を知りたい方はこちらでも解説しているので参考にしてください
┗サクセンダ
減量効果
ゼップバウンドはGLP-1とGIPの二重受容体作動薬で、臨床試験では15〜20%以上の体重減少が報告されています。
価格
ゼップバウンドは日本で保険適用となる場合もありますが、自費では月額約10〜15万円程度。コントラーヴェは費用面で優位です。
作用機序
防風通聖散は代謝促進と便通改善により体重減少を促します。コントラーヴェは脳に直接作用して食欲を抑制するため、メカニズムが異なります。
減量効果
防風通聖散による体重減少は数%程度と穏やかで、コントラーヴェの方が減量効果は高いです。
安全性
漢方薬は一般的に副作用が少ないとされますが、防風通聖散にも肝機能障害などのリスクがあります。コントラーヴェはより多くの副作用リスクがありますが、臨床試験で効果と安全性が検証されています。
コントラーヴェの効果判定は12週間が目安です。この時点で体重減少が5%未満の場合、継続しても効果が得られる可能性は低いとされています。
原因
コントラーヴェへの反応には個人差があり、視床下部や報酬系の受容体感受性、代謝速度、遺伝的要因などが影響します。また、食事制限や運動を併用していない場合、薬の効果だけでは十分な減量が得られないことがあります。
対策
12週間で効果がなければ服用を中止し、医師と相談のうえGLP-1製剤など他の治療法を検討してください。薬だけに頼らず、食事療法と運動を必ず併用することが重要です。
臨床試験では約24%の参加者が副作用を理由に服用を中止しています。最も多い中止理由は吐き気(6.3%)です。
原因
増量スピードが速すぎる、高脂肪食と一緒に服用している、もともと消化器系が弱いなどが考えられます。
対策
4週間かけてゆっくり増量するスケジュールを必ず守ってください。吐き気がひどい場合は一時的に減量を遅らせることも可能です。高脂肪食は血中濃度を上げすぎるため避けてください。
コントラーヴェを中止すると、食欲抑制効果がなくなりリバウンドする方が多いです。
原因
薬の効果で食欲が抑えられていただけで、根本的な食行動や生活習慣が改善されていなかった場合に起こります。
対策
服用中に食事習慣の見直しと運動習慣の確立を並行して行い、薬に頼らない体重管理の土台を作ることが重要です。急に中止せず、医師の指導のもとで段階的に減量することも検討してください。
コントラーヴェに含まれるナルトレキソンはオピオイド拮抗薬です。オピオイド系の薬剤を使用している状態でコントラーヴェを服用すると、急性オピオイド離脱症状(激しい吐き気、嘔吐、下痢、発汗、不安など)が起こる可能性があります。
対策
オピオイド系鎮痛剤(トラマドール、コデインなど)を使用している場合は、7〜10日間以上中止してからコントラーヴェを開始してください。市販の咳止めや下痢止めにもオピオイド成分が含まれていることがあるため、必ず医師・薬剤師に確認してください。
コントラーヴェは日本で未承認の薬剤であるため、処方できるクリニックは限られています。安全に治療を受けるために、以下のポイントを確認してください。
肥満症専門医、糖尿病専門医、内分泌代謝科専門医などの資格を持つ医師は、肥満のメカニズムや合併症に精通しています。
単に薬を処方するだけでなく、食事・運動指導を含めた総合的な治療計画を立てられる医師を選びましょう。
コントラーヴェには禁忌事項が多数あります。処方前に以下の検査を行うクリニックは信頼性が高いです。
・血圧測定(高血圧の有無を確認)
・肝機能検査(AST、ALT、γ-GTPなど)
・腎機能検査(クレアチニン、eGFRなど)
・心電図(不整脈やQT延長の有無)
・問診(けいれん歴、精神疾患歴、服用中の薬剤の確認)
吐き気やけいれんなどの副作用が出た際にすぐに相談できる体制があるかを確認してください。オンライン診療のみで対面診察を一切行わないクリニックは避けた方が安全です。
定期的なフォローアップ(血圧測定、体重測定、副作用確認)を行っているかも重要なチェックポイントです。
コントラーヴェは海外からの輸入となるため、正規ルートで入手しているかを確認してください。偽造品のリスクがあるため、信頼性の不明な安価な薬には注意が必要です。
メーカー名(Currax Pharmaceuticalsなど)やロット番号を確認できるクリニックが望ましいです。
「誰でも確実に10kg痩せます」「副作用はほとんどありません」などの誇大広告を行っているクリニックは避けてください。臨床試験のデータを正確に説明し、効果が出ない可能性や副作用リスクについても丁寧に説明する医師が信頼できます。

出展先:https://www.biyougeka.com/other/medical_diet/
聖心美容クリニックは、美容外科・美容皮膚科を幅広く扱い、カウンセリングからアフターケアまで一貫した体制で診療しています。
医療ダイエットでは、食欲に働きかける内服や脂肪・糖質の吸収に着目した薬剤など、ライフスタイルに合わせた提案を行っています。
コントラーヴェを検討している方も、国内で相談できる内服の選択肢を整理したいときに話を進めやすいクリニックといえるでしょう。
【聖心美容クリニック 医師】 伊藤 康平先生
伊藤康平先生は、日本外科学会専門医や麻酔科標榜医の資格を有し、全身状態にも配慮した診療を行っています。
内服を用いた医療ダイエットについても、体調や服薬状況を確認しながら、注意点や進め方を丁寧に説明してくれるでしょう。

出展先:https://www.otsuka-biyo.co.jp/lineup/bodyline/sanorex/
大塚美容形成外科は、ボディライン治療の一環として、手術だけでなく内服薬による医療ダイエットも提供しています。
食欲抑制剤や脂肪・糖質の吸収に着目した薬剤など、複数のアプローチが充実しており、比較しながら検討しやすい点が特徴です。
コントラーヴェと同様に「内服での減量」を考える際の選択肢のひとつになるでしょう。
【大塚美容形成外科 銀座本院 医師】 石井 秀典先生
石井秀典先生は、日本形成外科学会専門医と日本美容外科学会専門医(JSAPS認定)の資格を持ち、診療ではカウンセリングを重視しています。
医療ダイエットの相談においても、体調や生活習慣を確認したうえで、内服治療の位置づけや注意点を丁寧に説明しながら進めていく姿勢が特徴といえるでしょう。
Q.コントラーヴェはどのくらいで効果が出始めますか?
A.個人差はありますが、多くの方は4〜8週間で体重減少や食欲低下を実感し始めます。効果の判定は12週間を目安に行われ、この時点で体重が5%以上減少していない場合は、継続しても効果が得られる可能性が低いため中止が推奨されます。なお、より高い効果を得るには食事制限と運動を併用すると良いでしょう。
Q.コントラーヴェとGLP-1製剤(ウゴービ、サクセンダ)はどちらが効果的ですか?
A.減量効果だけを比較すると、GLP-1製剤の方が優れています。ウゴービは平均約14.9%、サクセンダは約5〜10%の体重減少が期待できるのに対し、コントラーヴェは平均約8.1%です。ただし、コントラーヴェは注射が不要で費用も抑えられるため、注射に抵抗がある方や感情的な過食に悩む方には向いています。どちらが適しているかは個人の状況によるため、医師と相談して決めてください。
Q.コントラーヴェを服用中にアルコールは飲めますか?
A.大量のアルコール摂取は避けてください。コントラーヴェに含まれるブプロピオンはけいれん閾値を下げる作用があり、アルコールと併用するとけいれんリスクが高まります。また、ナルトレキソンはアルコール依存症の治療にも使われる成分で、アルコールへの欲求を減らす可能性がありますが、だからといって安全というわけではありません。普段から大量飲酒の習慣がある方がコントラーヴェを開始する場合は、急にアルコールをやめると離脱症状が出るリスクもあるため、必ず医師に相談してください。
美容医療相談室に届いたコントラーヴェの美容医療&美容整形の口コミ・体験談です。
※当相談室でご紹介しているクリニックの口コミではございません。クリニック・医師によりスキルは異なりますので、慎重にお選びください。
美容医療相談室では、みなさまからお寄せいただいた体験談やご意見を元に、治療法に関する情報提供や名医の紹介を行っています。 「治療を受けたことがある」「カウンセリングに行ってみた」「友人が治療を受けた」など、ぜひ口コミ・体験談情報をお寄せください!
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